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L'ingrédient actif diazépam est utilisé pour traiter les tensions et l'agitation physiques et mentales. Ceux-ci comprennent, par exemple, les troubles anxieux (utilisation orale), mais également les états d'anxiété aiguës après une crise cardiaque (utilisation parentérale). Le diazépam est également utilisé pour la préparation de l'anesthésie avant les procédures diagnostiques ou chirurgicales.

En raison de sa longue durée d'action, le diazépam n'est utilisé que pour l'insomnie, si l'effet calmant est souhaité pendant la journée. De plus, le diazépam ne devrait être utilisé comme aide au sommeil que dans le temps.

Le diazépam n'est pas seulement utilisé dans le traitement des troubles mentaux. Les domaines d'application de l'effet de relaxation musculaire sont les soins d'urgence de certaines crises d'épilepsie (crises de grand mal, également préventives), ainsi que les convulsions fébriles chez les enfants et les fortes crampes musculaires telles que les intoxications par le tétanos.
De plus, le diazépam est administré par voie intraveineuse comme antidote dans les intoxications à la chloroquine.
pharmacologie
Pharmacodynamique (effet)

Le diazépam appartient au groupe des benzodiazépines, principe actif. Il a un effet calmant, antispasmodique et apaisant, soulageant l'anxiété, relaxant les muscles. Le diazépam améliore l'action de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur propre à l'organisme, qui régule l'excitabilité des cellules nerveuses. À cette fin, le diazépam se lie de manière agoniste aux récepteurs GABA-A. En conséquence, plus d'ions chlorure entrent dans la cellule. Cela conduit à une augmentation de la tension de la membrane cellulaire et à une excitabilité réduite de la cellule. Le diazépam réduit l'éveil neuronal. D'une part, les symptômes mentaux tels que l'agitation ou l'anxiété diminuent. D'autre part, les muscles tendus et / ou tendus se dissolvent.
pharmacocinétique

L'effet du diazépam commence rapidement et dure de 24 à 48 heures. En outre, les produits de dégradation du médicament peuvent encore sédation jusqu’à 80 heures après l’application. Cela fait du diazépam l’une des benzodiazépines à action prolongée. La dégradation du diazépam se produit principalement dans le foie. Cela produit également les métabolites pharmacologiquement actifs que sont le N-desméthyldiazépam (Nordazépam), le témazépam et l’oxazépam, qui apparaissent dans l’urine sous la forme de glucuronides.
effets secondaires

Les effets secondaires du diazépam sont typiques du groupe des benzodiazépines. Plus le dosage est élevé, plus le risque d'effets indésirables est grand, tout cela du fait de l'effet dépresseur central. Les effets indésirables les plus couramment observés sous Diazepam sont des troubles de la capacité cognitive, notamment une altération de la réactivité. Les vertiges, les maux de tête, un risque accru de chutes ou d'inconfort gastro-intestinal et une bouche sèche sont les effets secondaires de l'effet dépresseur sur le système nerveux central. Les effets indésirables les plus graves du diazépam comprennent des problèmes respiratoires, une baisse de la pression artérielle, un ralentissement de la fréquence cardiaque (jusqu'à l'arrêt cardiaque) et un dysfonctionnement de la vessie avec rétention urinaire ou de l'incontinence.
interactions

La dégradation oxydative du diazépam se produit par les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A du cytochrome P450. Dans le même temps, les médicaments contenant des principes actifs, qui sont également des substrats des enzymes mentionnées, peuvent, lorsqu'ils sont utilisés avec du diazépam, renforcer son effet sédatif et en prolonger la durée. Ceux-ci incluent:

    cimétidine
    oméprazole
    disulfiram
    kétoconazole
    fluvoxamine
    fluoxétine

L’utilisation concomitante de diazépam et des médicaments suivants peut entraîner une augmentation mutuelle des effets sédatifs, respiratoires et hémodynamiques:

    Sédatifs, hypnotiques, analgésiques narcotiques, anesthésiques
    neuroleptiques
    antiépileptiques
    anxiolytiques
    antihistaminiques sédatifs
    Antidépresseurs, suppléments de lithium
    Acide 4-hydroxybutanoïque (oxybate de sodium)
    Inhibiteurs de la protéase du VIH

D'autres interactions se produisent en association avec les médicaments et les classes de médicaments suivants:

    Relaxants musculaires (l'action est renforcée par le diazépam)
    Théophylline (à faible dose, supprime l'effet calmant du diazépam)
    Lévodopa (l'effet est inhibé par le diazépam)
    Phénobarbital, phénytoïne (peut accélérer le métabolisme du diazépam)

En raison de la lente dégradation du diazépam, des interactions peuvent survenir même après l'arrêt du traitement par le diazépam. Pour les patients recevant un traitement à long terme avec d'autres médicaments, tels que En tant qu'antihypertenseurs, bêtabloquants, anticoagulants ou glycosides cardioactifs à action centrale, la nature et l'étendue des interactions ne sont pas prévisibles.

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